阿格列汀中间体苯甲腈（Cas No:865758-96-9）

2-[（6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1（2H）-嘧啶基）甲基]苯甲腈

2-[（6-Chloro-3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1（2h）-pyriMidinyl）Methyl]benzonitrile

Cas  No:865758-96-9

分子式：C13H10ClN3O2

分子量：275.69

用途：用作阿格列汀中间体。

阿格列汀苯甲酸盐（Alogliptin benzoate）是日本Takeda公司研发的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。

 DPP-Ⅳ是由766个氨基酸组成的锚在细胞膜上的跨膜蛋白质分子，在血浆和很多组织的细胞上广泛存在，淋巴细胞表面存在的DPP-Ⅳ被称为CD26，在免疫系统中起着重要作用。DPP-Ⅳ是体内外促使GLP-1降解失活的主要关键酶之一，该酶能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度。

DPP-Ⅳ抑制剂口服生物利用度高，与注射剂相比大大提高了病人的依从性，另外DPP-Ⅳ抑制剂可使内源性GLP-1和其他促胰岛素激素保持在生理水平，促进胰岛素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并发症，因此这类药物非常适合2型糖尿病的早期治疗。阿格列汀苯甲酸盐是继西他列汀sitagliptin，维格列汀vildagliptin问市后又一种口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂研究表明，该药适宜口服，qd，无论单用还是与其他抗糖尿病药物合用均能明显降低糖尿病病人HbA1c水平，具有临床意义并具有良好的耐受性，而且不会引

起病人体重的增加，也不会带来低血糖的风险，可以预见今后将会有更多的DPP-Ⅳ抑制剂问世。