依帕司他（Cas No.:82159-09-9）

CAS号： 82159-09-9

分子式： C15H13NO3S2

英文名称： epalrestat

英文同义词： Epalrestat [INN]; Ono 2235; 5-（（1Z,2E）-2-Methyl-3-phenylpropenylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; 5-（（Z,E）-beta-Methylcinnamylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; Epalrestatum; Epalrestatum [Latin]; UNII-424DV0807X; 3-Thiazolidineacetic acid, 5-（2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene）-4-oxo-2-thioxo-, （E,E）-; {（5Z）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid; {（5E）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid

分子量： 319.3986

沸点： 516.8°C at 760 mmHg

密度： 1.66E-11mmHg at 25°C

闪点： 266.4°C

依帕司他     

Epalrestat    

Cas No.:82159-09-9  

分子式：C15H13NO3S2

分子量：319.4

外观:棕红色结晶粉末

干燥失重:≤0.5%

含量（%）：≥99%

产品包装：25kg/纸板桶

用途：用于预防和治疗糖尿病。

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常；兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被*吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性，只用在预期治疗利益大于治疗所带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。实验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女在服药期间应停止授乳。致癌作用：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm 18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm 24个月，未见致癌作用。