来氟米特-医药原料来氟米特CAS号：75706-12-6

医药原料来氟米特CAS号：75706-12-6来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦，是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。本品经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢物而发挥作用，其作用机制主要为抑制DNA合成过程中的一种关键酶--二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性， 从而使B淋巴细胞内的核苷酸消耗怠尽，终止DNA和RNA的生物合成，使细胞无法进入S期，zui终不能增殖，从而产生抗风湿作用，适用于治疗成人活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，可减缓骨质破坏、减轻症状和体征。另外，来氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，从而抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖，还能通过抑制环氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而发挥抗炎作用,并可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞中组胺的释放。由于本品用于病人时剂量调整困难，故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。

医药原料来氟米特CAS号：75706-12-6【注意事项】    1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用。
2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和白细胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
4,准备生孩子的男性应考虑中断治疗，同时服用消胆胺。
5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。
7,如果剂量过大或出现毒性时，可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。
8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%～50%，而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。

医药原料来氟米特CAS号：75706-12-6