维胺酯-医药原料维胺酯CAS号：53839-71-7

医药原料维胺酯CAS号：53839-71-7医药原料维胺酯CAS号：53839-71-7医药原料维胺酯CAS号：53839-71-7【CAS号】:    53839-71-7
【分子式】:    C29H37NO3
【分子量】:    447.61
维胺酯 用途与合成方法
维A酸衍生物    维胺酯为维A酸衍生物，结构式近似全反式维A酸，作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似，但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，减少皮脂分泌，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，抑制痤疮丙酸菌的生长，并有调节免疫及抗炎作用。临床适用于痤疮的治疗，也可用于颜面播散性粟粒狼疮、毛发红糠疹角化症、各种类型鱼鳞病、掌趾角化症、口腔黏膜白斑以及蕈样肉芽肿等。 
【药理作用】 动物试验对亚硝胺诱发的小鼠前胃鳞状上皮增生及癌变有明显的抑制作用，具有明显的促进细胞分化，对化学致癌有阻断作用，能提高细胞免疫和游离巨噬细胞的功能。国外药理研究初步认为口服维生素A酸衍生物，其作用机理：
1.减少皮脂分泌，口服本品后皮脂分泌可减少80%～95%，停药后可逐渐恢复到原水平。
2.抑制角化过程，能使角化异常恢复正常和角质脱落。
3.抗炎作用及对痤疮丙酸菌有抑菌作用。
【药动学】    本品口服后大部分经肠道吸收，经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg，达峰时间为2.612±0.778小时，血药峰浓度为17.496±8.992μg/ml，半衰期(t1/2)为2.378±0.871小时。
【药物相互作用】    
1.与异维A酸、四环素类合用，可致“假性脑瘤”引起颅压升高、头痛、视力障碍。
2.与维生素A合用，可产生维生素A过量的相似症状，不宜同用。
3.与甲氨蝶呤合用，可使后者血药浓度升高而致中毒。
【适应症】    用于治疗中重度痤疮，对鱼鳞病、银屑病、苔藓类皮肤病及某些角化异常性皮肤病也有一定疗效。
【用法用量】    口服：成人1次25 mg，1日3次，可连续服用，也可每日按1.2～2.0mg/kg剂量服药。对顽固性皮肤病一般以4个月为1个疗程。
【不良反应】    
1.常见的不良反应包括皮肤干燥、脱屑、瘙痒、皮疹、脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑、继发感染等;口腔黏膜干燥、疼痛、结膜炎、角膜混浊、视力障碍、视盘水肿、头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性颅压增高;骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻衄等。
2.女性期服药可导致自发性掉产及胎儿发育畸形。
3.实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
【不良反应】 
不良反应的轻重与本药的剂量大小、疗程长短及个体耐受有关。轻度不良反应可不必停药，或减量使用，重度不良反应应立即停药，并做相应处理。
有关维胺酯的维A酸衍生物、药动学、药物相互作用、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-04）
【禁忌】    
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。
3.重症糖尿病、脂质代谢障碍、维生素A过量者禁用。
4.肝肾功能严重不全者禁用。
【注意事项】    
1.本品有强致畸性，女性患者服药期间及停药后半年内严禁怀孕。
2.禁与维生素A同服。
3.酗酒者慎用。
4.避免强烈日光或紫外光过度照射。
5.不宜用于急性和亚急性皮炎、湿疹类皮肤病及皮肤皱褶部位。