洛索洛芬钠-医药原料洛索洛芬钠CAS号：80382-23-6

医药原料洛索洛芬钠CAS号：80382-23-6医药原料洛索洛芬钠CAS号：80382-23-6医药原料洛索洛芬钠CAS号：80382-23-6【含量】：99%
【CAS号】:80382-23-6
【分子式】：C15H17NaO3
【分子量】：268.2834
【外观性状】：白色粉状
【天然/合成】：合成
产品简介
属于苯丙酸类非甾体消炎药。
洛索洛芬钠是日本三共株式会社首先研制，现在日本为非甾体抗炎药中销量*的品种，已被日本药局方收载，中国已进口。该品已列入国家九五和2010年新品开发*试制品种之一。洛索洛芬钠与临床上同类药物相比，其特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)。另一类特点是适应症广，临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。
产品用途
【镇痛作用】
⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg，与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，显示10-20倍的强镇痛作用。
⑵鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
⑶慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg，显示镇痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
⑷本剂的镇痛作用为外周性。
【理解】
该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而*，1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该品的排出。
延伸
(1)*服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
【抗炎症作用】
洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
【解热作用】
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等，吲哚美辛的约3倍的解热作用。
【作用机理】
本剂的作用机理为抑制前列腺素合成作用，其作用点为环氧合酶。
口服洛索洛芬钠时，以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态，由消化道吸收，其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。
【副作用】
总病例13，486例中，副作用报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。
知识产权:该品于1999年保护到期，日本有十几家公司仿制，三共公司也向世界市场推广，并已进入中国。
【药物相互作用】
⒈香豆素类搞凝血剂(华法林等) 会增强该药搞凝血作用，注意必要时应减量。
⒉磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等) 会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。
⒊新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等) 有可能增强该药的痉挛诱发作用。
【说明书】
4、锂制剂(*) 有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒。
⒌噻嗪类利尿剂(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等) 有可能减弱该药的利尿及降压作用。
【禁忌】
⒈已知对该品过敏的患者。
⒉服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
⒊禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
⒋有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
⒌有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
⒍重度心力衰竭患者。